Tuotteen kuvaus
Survodutidi aktivoi voimakkaasti sekä GLP-1- että glukagonireseptoreita suurella teholla (EC50 subnanomolaarisella alueella) solupohjaisissa määrityksissä.
Tämä kaksoismekanismi tarjoaa tasapainoisen metabolisen vaikutuksen: stimuloi glukoosiriippuvaista insuliinin eritystä (GLP-1R:n kautta) ja lisää energiankulutusta sekä rasvan käyttöä (GCGR:n kautta).
Peptidiä on modifioitu C18-dihapporasvaketjulla, joka on kiinnitetty hydrofiilisen linkkerin kautta, mikä pidentää merkittävästi sen puoliintumisaikaa edistämällä voimakasta sitoutumista seerumin albumiiniin.
Tämä modifikaatio mahdollistaa pidennetyn in vivo -keston, mikä tekee siitä sopivamman krooniseen aineenvaihduntatutkimukseen.
Survodutidi sisältää ei-kanonisen aminohapon (1-aminosyklobutaani-1-karboksyylihappo, ”Ac4c”) asemassa 2, joka suojaa sitä dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) aiheuttamalta hajoamiselta.
Siinä on myös C-terminaalinen amidointi, mikä parantaa entisestään sen vakautta.
● Jyrsijämalleissa Survodutide vähentää painoa ja ruokahalua annosriippuvaisesti.
● Prekliiniset in vivo -tiedot osoittavat vahvan liikalihavuuden vastaisen tehon, joka saavutetaan sekä lisääntyneen energiankulutuksen että vähentyneen ruuan saannin ansiosta.
● Se myös alentaa verenkierron glukagonitasoja pitkäaikaisessa annostuksessa.
Toimittajatietojen mukaan:
● Hiirillä (SC-annostelu) Survodutiden Tₘₐₓ on ~7 tuntia ja koirilla ~51 tuntia.
● Sen pitkä viipymäaika tukee jatkuvaa metabolista sitoutumista eläinmalleissa.
Kaupallisesti saatavilla tutkimuskäyttöön, Survodutide toimitetaan ≥ 98 %:n puhtaudella (HPLC) useiden toimittajien mukaan.
Se toimitetaan valkoisena tai luonnonvalkoisena kylmäkuivattuna jauheena.
| Parametri | Kuvaus |
| CAS-numero | 2805997-46-8 |
| Tuotteen nimi | Survodutide (BI-456906) |
| Molekyylikaava | C19₂H₂89N47O61 |
| Molekyylipaino | ~4 231,6 Da |
| Peptidirakenne | 29 aminohappoa, C18-dihapporasvahäntä Lys-24:ssä ja epästandardi aminohappo (Ac4c) asemassa 2. |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai luonnonvalkoinen kylmäkuivattu jauhe |
| Varastointi | -20°C valolta ja kosteudelta suojattuna |
● Puhtaus: ≥98 % (HPLC) / AdipoGen Life Sciences.
● Form: Lyophilized powder.
● Ulkonäkö: Valkoisesta luonnonvalkoiseen.
● Liukoisuus: Helposti liukeneva (toimittaja ilmoittaa jopa ~10 mg/ml tyypillisessä puskurissa)
● Pullokoot: Yleensä 1 mg, 5 mg, 10 mg tutkimusreagenssitoimittajilta.
● Pakkaus: Suljetut injektiopullot, säilytetään alhaisessa lämpötilassa stabiilisuuden vuoksi.
● Säilyvyys: Toimittajan mukaan: stabiili -20°C:ssa.
1. Liikalihavuus ja liikalihavuuden vastainen tutkimus
Survodutidia käytetään aktiivisesti prekliinisissä ja translaatiotutkimuksissa, jotka kohdistuvat liikalihavuuteen, koska sillä on vahva kyky vähentää ravinnon saantia ja lisätä energiankulutusta.
2. Tyypin 2 diabeteksen (T2D) tutkimus
Kaksinkertaisen GLP-1- ja glukagonireseptoriaktiivisuutensa ansiosta se on lupaava ehdokas uusien terapeuttisten lähestymistapojen tutkimiseen glykeemisen hallinnan ja insuliinin erityksen parantamiseksi.
3. Alkoholiton rasvamaksatauti (NAFLD) / MASH (NASH)
Survodutidia tutkitaan metabolisten maksasairauksien tutkimuksessa, mukaan lukien steatohepatiitti, sen metabolisten ja mahdollisesti fibroottisten modulaatiovaikutusten vuoksi.
4. Energia-aineenvaihduntatutkimukset
Perusaineenvaihdunnan, rasvakudoksen toiminnan ja energiankulutuksen tutkimus voi hyödyntää Survodutidea glukagonivälitteisen termogeneesin ja aineenvaihdunnan tutkimiseen.
5. Peptiditerapeuttinen kehitys
Survodutide toimii mallina pitkävaikutteisille, kaksoisreseptorin agonistipeptideille. Sen suunnittelu (rasvahappokonjugaatio + modifioidut aminohapot) tarjoaa tietoa seuraavan sukupolven peptidien lääkesuunnittelusta.
