Tuotteen kuvaus
● GLP-1R / GCGR kaksoisagonismi
Mazdutide kohdistuu sekä glukagonin kaltaisiin peptidi-1- että glukagonireseptoreihin. Tämä kaksoisaktiivisuus mahdollistaa glykeemisen hallinnan (GLP-1R:n kautta) ja aineenvaihdunnan/energiankulutuksen (GCGR:n kautta) samanaikaisen säätelyn.
● Pitkävaikutteinen muotoilu
Peptidiä modifioidaan rasvahapolla (C20), joka on konjugoitu hydrofiilisen linkkerin kautta, mikä lisää merkittävästi sen puoliintumisaikaa plasmassa edistämällä korkeaa albumiinin sitoutumista.
● Voimakas biokemiallinen aktiivisuus
- Ihmisen GCGR-sitoutuminen: Ki = -17,7 nM; hiiri GCGR: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Ihmisen GLP-1R:n sitoutuminen: Ki = -28,6 nM; hiiren GLP-1R: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Stimuloi insuliinin eritystä haiman saarekkeissa: EC50 ≈ 5,2 nM (hiiri) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Metaboliset edut glukoosin alentamisen lisäksi
Glukoosikontrollin lisäksi Mazdutiden GCGR-aktiivisuus tukee lisääntynyttä energiankulutusta, lipolyysiä ja maksan rasva-aineenvaihdunnan paranemista. ChemicalBook+1
● Kliininen potentiaali
Kliinisesti Mazdutide on osoittanut merkittävää ruumiinpainon laskua ihmiskokeissa.
● Hyvä siedettävyys tutkimusmalleissa
Prekliiniset ja varhaiset ihmisillä saadut tiedot viittaavat siihen, että se on kohtuullisen hyvin siedetty. Raportoidut sivuvaikutukset ovat pääasiassa maha-suolikanavan (pahoinvointi, ripuli) ja sydämen sykkeen nousua, mutta ne ovat olleet enimmäkseen ohimeneviä ja hallittavissa.
| Parametri | Kuvaus |
| CAS-numero | 2259884-03-0 |
| Tuotteen nimi | Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) |
| Molekyylikaava | C₂10H322N46O67 |
| Molekyylipaino | ~4 563,06 Da |
| Peptidisekvenssi | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoic happo}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai luonnonvalkoinen kylmäkuivattu jauhe |
| Varastointi | ≤ –20°C, valolta suojattu, kuiva |
| Erittely | Vaihtoehto / Arvo |
| Puhtaus | ≥ 98 % (HPLC) |
| Lomake | Lyofilisoitu jauhe |
| Pullon koot | Tyypillisesti 1 mg, 5 mg, 10 mg (riippuen toimittajasta) |
| Pakkaus | Suljetut injektiopullot, kosteus/happisäätö tarvittaessa |
| Säilyvyys | ~24 kuukautta suositelluissa säilytysolosuhteissa (vaihtelee palveluntarjoajan mukaan) |
1. Liikalihavuus ja painonpudotustutkimus
Mazdutidea tutkitaan liikalihavuuden hoidosta, koska sen GLP-1R / GCGR-kaksoismekanismi voi edistää rasvan menetystä ja vähentää ruokahalua samalla kun lisää energiankulutusta.
2. Tyypin 2 diabeteksen (T2D) tutkimukset
Sitä käytetään myös mallintamaan ja tutkimaan glukoosin hallintaa, insuliinin eritystä ja glukoosin aineenvaihduntaa T2D:ssä hyödyntäen sen GLP-1R-aktivaatiota ja insulinotrooppisia vaikutuksia.
3. Maksan aineenvaihdunta ja NAFLD-tutkimus
Koska glukagonireseptorin aktivaatio auttaa säätelemään maksan rasva-aineenvaihduntaa, Mazdutide voi olla arvokas alkoholittomassa rasvamaksasairauksissa (NAFLD) tai steatoositutkimuksessa.
4. Sydänmetabolisten riskien tutkimus
Sen vaikutukset metaboliseen terveyteen (lipidit, maksaentsyymit, kehon koostumus) tekevät Mazdutidesta hyödyllisen kardiometabolisten riskitekijöiden tutkimiseen prekliinisissä tai translaatiotutkimuksissa.
5. Uusi peptiditerapeuttinen kehitys
Pitkävaikutteisena, reseptoriin suuntautuvana agonistina Mazdutide tarjoaa mallin seuraavan sukupolven peptidilääkkeiden suunnitteluun, joilla on kaksoisreseptoriaktiivisuus ja parannettu farmakokinetiikka.
